Bioisenção

         As classes do SCB e suas características

    O Sistema de Classificação Biofarmacêutica, já mencionado anteriormente, tem por objetivo classificar os fármacos de acordo com sua solubilidade e permeabilidade, se dividindo em 4 classes; tal sistema é usado como base para a bioisenção. Nesse texto, observam-se características específicas de cada classe e o motivo pelo qual seus fármacos podem ou não ser bioisentos.

    Classe I: fármacos de alta permeabilidade e solubilidade. Sua taxa de absorção e dissolução é grande, e quanto à bioisenção, é considerada a classe “ideal” pelas suas características. O bisoprolol pertence a esta classe, sendo altamente solúvel em água com base na sua D/S (D = maior dose administrada por via oral e S = solubilidade experimental). É um fármaco considerado como base fraca, se ionizando em pH ácido, tendo maior solubilização em valores de pH menores, mas mesmo nesta forma, é considerado como tendo alta solubilidade. Apresenta biodisponibilidade de 90%, tendo alta permeabilidade devido ao fato de que é absorvido quase por completo pelo TGI.

    Classe II: fármacos de alta permeabilidade e baixa solubilidade. A absorção destes fármacos é limitada pela dissolução in vivo, e a bioisenção poderia ser realizada nesta classe caso esta dissolução pudesse ser estimada in vitro, através de uma correlação entre ambos os ensaios. Porém, como há diversos processos envolvidos, é difícil chegar a projeções e validações de processos in vitro. A absorção intestinal destes fármacos também pode ser limitada pela solubilidade. O piroxicam, pertencente a esta classe, apresenta baixa solubilidade de acordo com sua D/S, embora atenda os critérios de alta solubilidade quando em contato com valores de pH baixo. Sua alta permeabilidade é confirmada pelos estudos de absorção oral completa in vivo, in vitro e in situ.

    Classe III: fármacos de baixa permeabilidade e alta solubilidade. Sua absorção é limitada pela baixa permeabilidade, por isso tanto a quantidade como velocidade do fármaco a ser absorvido é muito variável, o que deve ser avaliado quanto à indicação para bioisenção. O enalapril é moderadamente solúvel em meio aquoso, e sua D/S permite a classificação como de alta solubilidade. É absorvido entre 60% a 70%, podendo ser consequente da hidrólise deste em enalaprilato no lúmen intestinal. É classificado com permeabilidade baixa pois sua fração absorvida é menor que 85%.

    Classe IV: fármacos de baixa permeabilidade e baixa solubilidade. Se assemelha à classe anterior no referente à absorção. Tendo como exemplo o ácido fólico, que é praticamente insolúvel em água embora seja solúvel em soluções alcalinas, tendo sua D/S o classificando como pouco solúvel em meio aquoso. Dependendo da dose, sua absorção pode ser limitada pela saturação dos transportadores de influxo, sendo classificado com baixa permeabilidade. Sua dissolução é lenta, podendo afetar na sua absorção, acarretando na baixa biodisponibilidade, não sendo recomendada a bioisenção.

REFERÊNCIAS:

BRAGA, Marília Pinheiro. Parâmetros para subsidiar a decisão segura sobre a bioisenção de novos medicamentos (manuscrito): revisão narrativa / Marília Pinheiro Braga - 2019. Monografia (Graduação). Universidade Federal de Ouro Preto. Escola de Farmácia. Departamento de Farmácia.