27 de maio de 2011

Estudos de pré-formulação de Hidroclorotiazida em diferentes excipientes

Esse artigo tem como objetivo estudar a influência dos excipientes: Gelucire 53/13 (GL), Polietilenoglicol 4000 e 6000 (PEG4000 e PEG6000) no fármaco Hidroclorotiazida (HCTZ).


Estudo de solubilidade, análise calorimétrica diferencial (DSC) e varredura em infravermelho (FT-IR) foram feitos para as misturas e dispersões sólidas nas proporções de 1:5, 1:8 e 1:10 de HCTZ com os excipientes estudados.


Teste de Solubilidade: prepararam-se soluções saturadas com cada excipiente, HCTZ, misturas e dispersões sólidas do fármaco e analizou-se em espectrofotômetro 271nm


DSC: fez-se varredura entre zero e 400°C das amostras de HCTZ, PEG4000 e PEG6000, misturas e dispersões sólidas com PEG4000 e PEG6000.


FT-IR: as amostras foram analizadas em espectrofotômetro de infravermelho de 5000 a 400nm para HCTZ, PEG4000 e PEG6000, bem como para as misturas e dispersões 1:10 dos mesmos


Os testes de solubilidade mostraram que o PEG aumentou a solubilidade de HCTZ em água enquanto que o GL diminue.


Provavelmente, no GL ocorreu a formação de cristais grandes do fármaco após o congelamento o que acabou dificultando a sua solubilidade em água.


As análises em DSC revelaram que houve dissolução do fármaco no PEG, evidenciado pela omissão do pico de fusão da HCTZ. A possilibidade de interações químicas foi descartada por que a varredura em FT-IR não mostrou picos característicos de um novo composto.


A solubilidade da HCTZ foi otimizada pela dispersão em PEG e por isso esse é um interessante veículo para uma nova formulação.






FONTE: USP

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