A pré-formulação é a investigação das propriedades físicas e químicas de um fármaco, isolado ou combinado com aditivos, com objetivo de gerar informações ao formulador para o desenvolvimento de formas farmacêuticas estáveis, biodispiníveis e que possam ser produzidas em massa.
O minoxidil pe um anti-hipertensivo vasodilatador periférico musculotrópico que apresenta efeito intenso e prolongado e baixo índice terapêutico, o que significa que apresenta a dose tóxica próxima a dose terapêutica.
No estudo realizado foram preparadas oito formulações com 10mg de minoxidil na presença de diferentes excipientes. As amostras foram analisadas de 3 em 3 minutos durante 15 minutos.
Formulação 1: aerosil 1%, celulose microcristalina qsp for reprovada no 1º e 2º estágio com 4 e 3 cubas abaixo de 80% e nenhuma abaixo de 65% passando para o 3º estágio e sendo aprovada.
Formulação 2: aerosil 1%, celulose microcristalina 15% e lactose qsp foi aprovada com todas as cubas acima de 80%
Formulação 3: aerosil 1%, amido 15% e lactose qsp foi aprovada com todas as cubas acima de 80%, foi a melhor formulação com liberação média de 95%
Formulação 4: aerosil 1%, lauril sulfato de sódio 1% e lactose qsp foi aprovada no 2º estágio com nenhuma das 12 cubas abaixo de 65%
Formulação 5: aerosil 1%, carboximetilcelulose 15% e lactose qsp foi reprovada com todas as cubas abaixo de 65%. Observada forte interação e formação de retículo sugerindo interação cruzada entre o excipiente e a cápsula
Formulação 6: aerosil 1%, PVP K-30 15% e lactose qsp foi reprovada com 4 cubas abaixo de 65%
Formulação 7: aerosil 1%, PEG 4000 15%, lactose qsp foi reprovada com 4 cubas abaixo de 65%
Formulação 8: aerosil 1%, amido 15% e fosfato de sódio qsp foi aprovada com todas as cubas acima de 80%
Nas formulações 6 e 7 sa interações cruzadas foram mais fracas mas impediram a liberação total do fármaco.
Com esse estudo foi observado que apesar dos excipientes não apresentarem atividade farmacológica eles afetam os processos de desagregação e dissolução e, como consequencia, a bisdisponibilidade do fármaco. As interações observadas foram: interações fármaco-excipientes, invólucro-excipiente, excipiente-excipiente entre outras.
Os melhores perfis de dissolução foram as formulações 2, 3 e 8
FONTE: www.abq.org.br/cbq/2007/trabalhos/9/9198-353.htm
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