Ensaios de pré-formulação com excipientes utilizados na elaboração de cápsula de Sibutramina

De acordo com Ferreira (2002) 'principios ativos identicos quando manipulados com excipientes diferentes tem velocidade de dissolução variáveis, diferença de biodisponibilidade que podem impedir o efeito farmacológico' por isso farmácias de manipulação usam os mesmos excipientes usados nos medicamentos industrializados de referência. A sibutramina é um fármaco muito usado para o tratamento da obesidade e contem na sua formulação lactose, celulose microcristalina, dioxido de silicio coloidal e estearato de magnésio.

O material da pesquisa foi: lactose monoidratada (lote 04080864- Pharma Nostra), celulose microcristalina (lote 05050316B - Phama Nostra), estearato de magnésio (lote 200510252 - Henrifarma) e aerosil (lote YA41163- Pharma Special)

A cominuição da lactose e do estearato de magnésio foi obtida por trituração em gral de porcelana com pistilo, seguida da determinação da granulometria com auxilio de um vibrador mecânico procurando padronizar o tamanho das particulas em 150nm

A mistura dos excipientes para cada um dos ensaios foi efetuada por espatulação geométrica e avaliadas pelas seguintes determinações:

Densidade Aparente (DA): determinada pela leitura do volume aparente apos tranferencia de 3g de amostra para proveta graduada de 10mL

Densidade Compactada (DC): determinada pela leitura do volume da proveta de 10mL apos 20 batidas de igual força em superfície lisa

Fator de Hausner (FH): determinado pelo quociente entre as densidades compactada e aparente

Ao analisar os ensaios concluiu-se que apesar de todos os valores de Fator de Hausner estarem acime de 1,24, limite máximo de bom fluxo, todos se encontraram na faixa compreendida entra 1,25 e 1,50, passível de correção de fluxo pela adição de agentes deslizantes.

A participação dos excipientes no estudo está dentro do preconizado por Ferreira (2002) para uma mistura:

-Concentração de lactose como diluente de 65 até 85%

-Concentração de celulose microcristalina como agente antiaderente ou lubrificante entre 5 e 20%

-Concentração do estearato de magnésio como lubrificante entre 0.25% a 2%

-O aerosil como dessecante em contração mínima e fixa de 0,1%

Apartir dos resultados obtidos pode-se concluir que:

-A lactose não influenciou a densidade aparente, densidade compactada e o Fator de Hausner;

-Ocorreu uma tendência de redução do Fator de Hausner com aumento de concentração do estearato de magnésio e celulose microcristalina;

-Tendência similar também foi observada em relação a concentração de celulose microcristalina sobre a densidade compactada;

-A combinação de excipientes 25% de celulose microcristalina e 1,125% de estearato de magnésio resultou em um fator de Hausner mais próximo do esperado.

FONTE: Revista Brasileira de Farmácia